Academic Journal
АНТИВІРУСНА ДІЯ ПОХІДНИХ АМІНОПРОПАНОЛУ-2 НА ЕКСПЕРИМЕНТАЛЬНІ МОДЕЛІ ВІРУСУ ГЕПАТИТУ С
| Title: | АНТИВІРУСНА ДІЯ ПОХІДНИХ АМІНОПРОПАНОЛУ-2 НА ЕКСПЕРИМЕНТАЛЬНІ МОДЕЛІ ВІРУСУ ГЕПАТИТУ С |
|---|---|
| Source: | Microbiology&Biotechnology; № 3(39) (2017); 55-65 Микробиология и биотехнология; № 3(39) (2017); 55-65 Мікробіологія і біотехнологія; № 3(39) (2017); 55-65 |
| Publisher Information: | Odessa I.I. Mechnikov National University, 2017. |
| Publication Year: | 2017 |
| Subject Terms: | aminopropanol-2derivatives, antiviral action, test-model of viral hepatitis C, похідні амінопропанолу-2, антивірусна дія, експериментальна модель вірусу гепатиту С, производные аминопропанола-2, антивирусное действие, тест-модель вирусного гепатита С, 3. Good health |
| Description: | Aim. The purpose of the work is to investigate the antiviral action of new aminopropanol-2 compounds against bovine viral diarrhea virus (BVDV) and on the experimental hepatitis C virus (HCV) production model. Methods. Antiviral activity was determined in 7 aminopropanol-2 derivatives, among which there were: norbornyl-containing substance (compound № 51), a substance with a cyclic substituent in the alkoxy group (compound № 48), and the substances with alicyclic substituents in the alkoxy group (compounds №№ 46, 47, 49, 50 and 52). The evaluation of antiviral effect of the studied substances was conducted in vitro according to their chemo-therapeutic indices (HTI) and polymerase chain reaction (PCR) in the experimental HCV model. Results. It was found that compounds №№ 50 and 52 had high HTI and inhibited the reproduction of BVDV by 2 lg ID50 at concentrations of 3,125 and 6.25 μg/ml, respectively, that characterizes these substances as the effective BVDV reproduction inhibitors. The antiviral activity of compound № 50 was confirmed by PCR data on the experimental hepatitis C virus (HCV) production model. There were also shown the dose-dependent effect of this substance on the reproduction of hepatitis C virus. Conclusions. Among the investigated aminopropanol-2 derivatives there were identified a compound with pronounced antiviral properties. This is 1-tret-butoxy-3-(2,2,6,6-tetramethyl-4-hydroxypiperidino)-2-propanol (substance №50) which belongs to the group of substances with alicyclic substituents in the alkoxi group. The obtained results can be used for a purposeful synthesis of active molecules with given properties and will be useful in studying the relationships of "structure-activity". Цель работы – изучить антивирусное действие новых соединений аминопропанола-2 к вирусу бычьей вирусной диареи (BVDV) и в экспериментальной продуцирующей модели вируса гепатита С (HCV). Методы. Антивирусное действие определяли у 7 производных аминопропанола-2, среди которых: норборнил содержащее вещество (соединение 51), вещество с циклическим заместителем в алкоксигруппе (соединение 48), и вещества с алициклическими заместителями в алкоксигруппе (соединения 46, 47, 49, 50 и 52). Оценку антивирусной активности исследуемых веществ проводили in vitro по показателям их химиотерапевтических индексов (ХТИ) и методом полимеразной цепной реакции (ПЦР) в экспериментальной продуцирующей модели HCV. Результаты. Установлено, что соединения 50 и 52 подавляют репродукцию BVDV на 2 lg ID50 в концентрациях 3,125 и 6,25 мкг/мл соответственно и имеют высокие показатели ХТИ, что характеризует эти вещества как эффективные ингибиторы репродукции BVDV. Антивирусное действие соединения 50 было подтверждено данными ПЦР на модели продуцируемой культуры HCV и показано дозозависимое действие этого вещества на репродукцию вируса гепатита С. Выводы. Среди исследованных производных аминопропанола-2 в группе веществ с алициклическими заместителями в алкоксигруппе выявлено соединение с выраженными антивирусными свойствами: 1 третбутокси-3-(2,2,6,6-тетраметил-4-гидроксипиперидино)-2-пропанол (вещество № 50). Полученные результаты могут быть использованы для целенаправленного синтеза активных молекул с заданными свойствами и будут полезны при изучении закономерных взаимосвязей «структура-активность». Мета роботи – дослідити антивірусну дію нових сполук амінопропанолу-2 до вірусу бичачої вірусної діареї (BVDV) та в експериментальній продукувальній моделі вірусу гепатиту С (HCV). Методи. Антивірусну дію визначали у 7 похідних амінопропанолу-2, серед яких: норборніл вмісна речовина (сполука 51), речовина з циклічним замісником в алкоксигрупі (сполука 48), та речовини з аліциклічними замісниками в алкоксігрупі (сполуки 46, 47, 49, 50 і 52). Оцінку антивірусної дії досліджуваних речовин проводили in vitro за показниками їх хіміотерапевтичних індексів (ХТІ) та методом полімеразної ланцюгової реакції (ПЛР) в експериментальній продукувальній моделі HCV. Результати. Встановлено, що сполуки 50 і 52 пригнічують репродукцію BVDV на 2 lg ID50 в концентраціях 3,125 і 6,25 мкг/мл відповідно та мають високі показники ХТІ, що характеризує ці речовини як ефективні пригнічувачі репродукції BVDV. Антивірусну дію сполуки 50 було підтверджено за даними ПЛР на моделі продукувальної культури HCV та показано дозозалежний вплив цієї речовини на репродукцію вірусу гепатиту С. Висновки. Серед досліджених похідних амінопропанолу-2 в групі речовин з аліциклічними замісниками в алкоксигрупі ідентифіковано сполуку з вираженими противірусними властивостями: 1-трет-бутокси-3-(2,2,6,6-тетраметил-4-гідрокси-піперидино)-2-пропанол (речовина 50). Отримані результати можуть бути використані для цілеспрямованого синтезу активних молекул з заданими властивостями та будуть корисними при вивченні закономірних взаємозв'язків «структура-активність» |
| Document Type: | Article |
| File Description: | application/pdf |
| Language: | Ukrainian |
| ISSN: | 2076-0558 2307-4663 |
| Access URL: | http://mbt.onu.edu.ua/article/view/105316 |
| Rights: | CC BY NC |
| Accession Number: | edsair.scientific.p..a15c8141d74a7b2af51a29c716d0e1e9 |
| Database: | OpenAIRE |
| ISSN: | 20760558 23074663 |
|---|